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Potenziale azione antivirale delle sostanze contenute nei preparati oftalmici

Approfondimento sull’azione antivirale collaterale dei farmaci oftalmici topici

Considerando l’uso diffuso dei farmaci oftalmici topici (lacrime artificiali, farmaci anti-glaucoma, antibiotici topici, ecc.), è interessante approfondire la possibilità di un’azione antivirale collaterale, che potrebbe spiegare i dati controversi sull’incidenza della congiuntivite, nonché rappresentare un potenziale punto di partenza per il trattamento di SARS-CoV-2 sulla superficie oculare.

La malattia da COVID-19 (COronaVIrus Disease 19), diventata pandemica nell’ultimo anno, rappresenta al momento la principale fonte di preoccupazione per la salute pubblica globale.

Diversi studi hanno descritto un coinvolgimento oculare nell’infezione da COVID-19 ed un potenziale ruolo dell’occhio nella trasmissione del virus SARS-CoV-2. La congiuntivite, inoltre, può essere il primo sintomo di COVID-19, precedendo la comparsa di tosse e febbre. La prevalenza della congiuntivite nei pazienti con COVID-19 è, tuttavia, ancora controversa: alcuni rapporti indicano una prevalenza solo dello 0,9%, mentre altri riportano che ben il 31,6% dei pazienti ospedalizzati, con COVID-19 severo, presenta congiuntivite.

Conservanti ed eccipienti

La maggior parte dei colliri e degli unguenti oftalmici svolge una certa attività antimicrobica anche per la presenza di conservanti. Sebbene un effetto antivirale sia teoricamente possibile con tutti i conservanti più utilizzati, quelli che finora hanno dimostrato una potenziale efficacia antivirale sono: perborato di sodio (e relativo perossido di idrogeno), ossicloro complesso stabilizzato (Purite, un agente ossidante), acido citrico, bicarbonato di sodio e acido borico. Queste sostanze sono, infatti, in grado di distruggere l’involucro lipidico dei virus: gli ossidanti sono in grado di disattivare gli enzimi intracellulari dei microbi e di alterare i loro acidi nucleici, proteine ​​e componenti lipidiche, mentre i detergenti danneggiano in modo non specifico le membrane cellulari.

Agenti antisettici-disinfettanti

Data la mancanza di trattamenti antivirali specifici per COVID-19, è auspicabile una conoscenza più approfondita della potenziale efficacia sui virus dei disinfettanti antisettici. Per quanto riguarda le formulazioni disponibili per uso oftalmico, le più comuni e potenzialmente interessanti sono quelle a base di iodio povidone e ipoclorito di sodio.

Lacrime artificiali

La prevalenza della sindrome dell’occhio secco nella popolazione generale varia dal 5 al 50%, quindi le lacrime artificiali sono probabilmente tra i preparati oftalmici più utilizzati dai pazienti. È interessante notare come un certo numero di sostanze contenute in queste formulazioni siano dotate di azione antivirale. In particolare, si ricordano: acido ialuronico ad alto peso molecolare, trealosio, carbopol e lattoferrina, nonché oli di camomilla o estratti di Echinacea purpurea, Rubus fruticosus, Aloe vera, Ginkgo biloba, Centella asiatica e Foeniculum vulgare. Altri ingredienti che si presume abbiano una lieve azione anti-virale sono glicerolo, l-carnitina e oli ozonizzati.

Nel complesso, è stato dimostrato che le lacrime artificiali esplicano la loro azione antivirale con diversi meccanismi e su un’ampia gamma di virus a DNA e/o RNA. Diversi costituenti polimerici ed estratti naturali hanno persino dimostrato di poter inibire alcuni virus appartenenti alla famiglia dei Coronaviridae. Inoltre, anche alcuni elettroliti, contenuti nelle lacrime artificiali con la funzione di mantenere l’omeostasi della superficie oculare, possono avere effetto antivirale. Ad esempio, lo zinco (0,25%), usato come eccipiente, ha dimostrato di poter inibire l’attività della polimerasi di SARS-CoV-2, bloccando la replicazione virale. Nelle lacrime artificiali è stata recentemente utilizzata, a una concentrazione dello 0,03%, la clorochina che ha dimostrato un effetto inibitore della replicazione virale di vari virus, incluso SARS-CoV-2.

Preparazioni oftalmiche anti-glaucoma

Alcune molecole utilizzate per il trattamento del glaucoma hanno dimostrato di influenzare il decorso clinico delle infezioni virali. Tra questi, il timololo maleato utilizzato nel trattamento delle infezioni da herpes simplex e la brinzolamide, che ha la capacità di inibire la moltiplicazione dei virus H3N2, dell’influenzale H1N1 e dei virus dell’influenza aviaria H5N2 e H7N1.

Antibiotici e altri antimicrobici

Un numero limitato di antibiotici contenuti nelle preparazioni oftalmiche ha anche attività antivirale. Le categorie di antibiotici con potenziale antivirale includono: macrolidi (come l’azitromicina che ha dimostrato attività contro SARS-CoV-2), tetracicline (proposte nel trattamento del COVID-19), fluorochinoloni, aminoglicosidi, cloramfenicolo e acido fusidico.

Preparazioni oftalmiche ad azione antiallergica ed antistaminica

Si stima che circa il 20% della popolazione mondiale abbia una malattia allergica, con un coinvolgimento oculare nel 60% dei casi, infatti, tra i preparati oftalmici quelli ad azione antiallergica sono i più usati. Sorprendentemente, diversi antistaminici, come la clorciclizina, la clorfeniramina e la difenidramina hanno dimostrato un’azione antivirale contro il virus dell’epatite C (HCV), i filovirus (virus Ebola, virus di Marburg e Cuevavirus) e virus dell’influenza A.

Preparazioni oftalmiche antinfiammatorie

Un’altra interessante categoria di principi attivi contenuti nei preparati oftalmici è quella degli antinfiammatori. Generalmente, questi colliri, o unguenti oftalmici, sono usati per trattare o prevenire vari tipi di infiammazioni oculari (ad esempio, durante il periodo peri-chirurgico o per l’uveite) o per controllare il dolore. Alcuni FANS (antinfiammatori non steroidei) hanno mostrato un’azione antivirale, ad esempio sul virus dell’herpes simplex (HSV).

Le preparazioni oftalmiche rappresentano, dunque, un vasto serbatoio di farmaci potenziali candidati ad una riproposizione come agenti antivirali. 

Bibliografia:

Pietro Emanuele Napoli et al. A Panel of Broad-Spectrum Antivirals in Topical Ophthalmic Medications from the Drug Repurposing Approach during and after the Coronavirus Disease 2019 Era. J Clin Med. 2020 Aug; 9(8): 2441. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7463888/

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Pubblicato il
venerdì, 5 Marzo 2021
Argomento
Infezioni Oculari

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