Una pequeña modificación química prolonga la duración de la eficacia de los fármacos
Una pequeña modificación química prolonga la duración de la eficacia de los fármacos
¿Una, dos o tres gotas de colirio?
¿Cuántas dosis al día se necesitan para cada medicamento?
La respuesta está, entre otras cosas, en los procesos de eliminación metabólica, y también puede ocurrir que algunas de las sustancias activas de un fármaco se eliminen antes de que hayan tenido la oportunidad de producir todo su efecto.
Recuerde que los colirios son una formulación farmacéutica específica, concretamente una solución líquida, normalmente a base de un disolvente, que puede ser agua.
Los colirios se administran en el ojo para tratar o aliviar trastornos oculares, como la conjuntivitis, o para calmar síntomas como el enrojecimiento o la sequedad ocular.
Las "estratagemas
¿Existe algún truco para prolongar la eficacia de los colirios?
La respuesta es sí y consiste en un "truco" que interviene en la estructura atómica, sin cambiar las propiedades del producto.
Pero veámoslo con más detalle. Como es bien sabido, las propiedades químicas de un átomo vienen determinadas por sus electrones, que interactúan con los de otros átomos.
Los electrones son iguales en número a los protones que forman el núcleo, que en su conjunto tiene una carga eléctrica de 0 porque los protones tienen carga positiva, mientras que los electrones tienen carga negativa.
El número de electrones identifica de forma unívoca a un "elemento" químico. En el núcleo, sin embargo, además de electrones hay neutrones, que no poseen carga eléctrica.
Los átomos de un mismo elemento pueden tener distinto número de neutrones, lo que provoca una ligera variación en su masa, pero en general no altera sus propiedades químicas.
La única excepción es elhidrógenoSi se añade un neutrón al átomo de hidrógeno normal, obtenemos el deuterio, que presenta importantes diferencias en términos de enlaces químicos.
Deuterio
En deuterio (de griego antiguo: δεύτερος?, déuterossegundo") es un isótopo estable de lahidrógeno cuyo núcleo (denominado deuterón o deuterón) está compuesto por un protón y un neutrón. Aunque en realidad no es un elemento químico propiamente dicho, el símbolo 2H o D para indicarlo.
Fue descubierto en 1931 por Harold Ureyque ganó el Premio Nobel de Química en 1934.
Su abundancia isotópica es 0,015% (0,030% en términos de masa). Como isótopo más común del hidrógeno, el tío abueloa temperatura y presión ambiente, el deuterio forma un gas de moléculas diatómico de fórmula 2H2 o D2. En la Tierra se encuentra de forma natural en porcentajes ínfimos en la molécula de agua, a partir de la cual se puede producir artificialmente agua enriquecida con deuterio, elagua pesada.
Propiedades
El deuterio forma enlaces más fuertes con los átomos de carbono que el hidrógeno normal. En muchos casos, el aclaramiento metabólico depende precisamente de la ruptura de determinados enlaces carbono-hidrógeno.
Aspectos bioquímicos
La sustitución de átomos de hidrógeno por deuterio en determinados fármacos puede ralentizar el aclaramiento metabólico y garantizar así que permanezcan activos durante más tiempo.
Cómo afecta a la durabilidad
El deuterio puede afectar a la eficacia de los medicamentos, en particular a su duración de acción.
La sustitución del hidrógeno por deuterio en algunas moléculas farmacéuticas puede ralentizar el metabolismo y prolongar la actividad del fármaco en el organismo.
Esto ocurre porque el deuterio tiene una menor tendencia a intercambiarse o eliminarse que el hidrógeno, lo que afecta a la velocidad a la que se metaboliza y elimina el fármaco.
Un poco de historia
De hecho, esta posibilidad se conocía desde los años setenta, pero no fue hasta mediados de los noventa cuando salieron al mercado versiones "deuterizadas" de algunos fármacos ya registrados. En un principio, las versiones deuterizadas lograron obtener una nueva patente, pero en el caso de los fármacos registrados más recientemente, la "deuterización" suele estar ya incluida en la primera patente, y la oficina de patentes estadounidense empezó a rechazar las solicitudes de patente de versiones deuterizadas de fármacos ya existentes.
Perspectivas
Evidentemente, aún está por definir claramente qué se considerará "innovador" y qué se considerará "obvio" para los medicamentos existentes.
Ventajas para los pacientes
Lo que está fuera de toda duda es que los pacientes se beneficiarán enormemente de tener menos pastillas que tragar o colirios que instilarse.
Sobre el mismo tema lea el artículo publicado en "The Economist" del 5 de septiembre.
Sobre el tema de los colirios, véase también:
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